截至2022年底，全球共有15款抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC）获批上市，其中有5款添加了组氨酸，具体如下：

1. Padcev

Padcev是一款首创（first-in-class）的ADC药物，专门靶向在膀胱癌中高表达的细胞表面蛋白Nectin-4（结合素4）。该药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒性药物MMAE（单甲基奥瑞他汀E，微管破坏剂）结合而成。Nectin-4在多种实体瘤中，包括尿路上皮癌（UC），都有显著表达。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，适用于局部晚期或转移性UC的成人患者。Padcev是全球首个获批用于先前接受过含铂化疗和一种PD-1或PD-L1抑制剂的局部晚期或转移性UC患者的ADC药物。其制剂成分如下：20mM组氨酸，55mg/mL二水合海藻糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲体系发挥作用。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局官网公布，注射用德曲妥珠单抗已正式在中国获批上市。该药物由阿斯利康和三共共同开发，商品名：优赫得，通用名：Fam-Trastuzumab deruxtecan（T-DXd），医学名：德曲妥珠单抗（ENHERTU）。截至目前，德曲妥珠单抗已在全球至少获批5项适应症。优赫得是一款独特设计的HER2靶向抗体偶联药物（ADC）。2022年4月12日，中国国家药品监督管理局药品审评中心将其纳入突破性药品名单，并于2022年4月24日给予优先审评。其制剂成分为：25mM组氨酸，90mg/mL蔗糖，0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为5.5。组氨酸在其制剂中同样主要作为pH缓冲体系发挥作用。

3. Zynlonta

Zynlonta是获得美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物，由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体结合构成。当该药物与CD19表达细胞结合后，loncastuximab tesirine会被内化到细胞内，并释放基于PBD的有效成分。美国FDA曾授予该药物孤儿药资格，适用于复发性/难治性大B细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者。其制剂成分包括：30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲体系发挥作用。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局批准了我国原创抗体偶联药物（ADC）——维迪西妥单抗（商品名：爱地希，研究代号：RC48），用于至少接受过两种系统化疗且HER2过表达的局部晚期或转移性胃癌患者。这一由中国公司自主研发的ADC药物，打破了该领域无原创国产新药的局面，为全球HER2过表达胃癌患者的治疗提供了新选择，是我国自主创新生物药发展史上的重要里程碑。其制剂成分为：10mM组氨酸，437.2mg/mL甘露醇，205.4mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为6.1~6.3。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲体系发挥作用。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司（Seagen）与Genmab A/S宣布，美国FDA已加速批准抗体偶联药物（ADC）Tivdak（tisotumab vedotin-tftv），用于在化疗期间或化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌成人患者。Tivdak是一款首创的靶向组织因子（tissue factor，TF）的抗体偶联药物，TF在宫颈癌等多种实体瘤上均有表达，并与肿瘤生长、血管生成、转移及不良预后相关。其制剂成分包括：30mM组氨酸，30mg/mL甘露醇，30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中同样主要作为pH缓冲体系发挥作用。